Инкурин таблеткалары

Инкурин таблеткаларыБұл бетте Incurin планшеттері туралы ақпарат бар ветеринарлық қолдану .
Ұсынылған ақпарат әдетте мыналарды қамтиды:
  • Инкурин таблеткаларының көрсеткіштері
  • Инкурин таблеткалары туралы ескертулер мен ескертулер
  • Инкурин таблеткаларының көрсеткіштері мен дозасы туралы ақпарат

Инкурин таблеткалары

Бұл емдеу келесі түрлерге қолданылады:
Серіктестік: Intervet/Merck Animal Health

(эстроли)

NADA 141-325, FDA мақұлдаған



Тек иттерде ауызша қолдануға арналған

НАЗАР АУДАРЫҢЫЗ: Федералды заң бұл препаратты лицензияланған ветеринардың нұсқауымен қолдануға тыйым салады.

Сипаттама

INCURIN®(эстроли) Планшеттерде бір таблеткада 1 мг эстроли бар.



USP химиялық атауы: Estra-1,3,5 (10) -триен-3,16,17-триол, (16а, 17б) -.

USP молекулалық салмағы: 288.38

USP ерігіштігі: ацетонда, хлороформда, диоксанда, эфирде және өсімдік майларында ериді; алкогольде аз еритін; суда ерімейді.



Көрсеткіші: INCURIN®Планшеттер аналық истеректомияланған аналық иттердің эстрогенге жауап беретін зәр шығаруды ұстамауын бақылауға арналған.

Қолдану және дозалау

INCURIN дозасы®Таблеткалар дене салмағына байланысты емес. Барлық иттер 2 мг INCURIN бастапқы дозасын алуы керек®Планшеттер (2 таблетка) күніне бір рет, кем дегенде 14 күн. Зәр шығаруды ұстамау бақыланғаннан кейін, INCURIN тәуліктік тиімділігі төмен®Таблеткаларды дозаны кезең-кезеңмен төмендету арқылы анықтауға болады: тәулігіне 2 мг-ден (2 таблетка) тәулігіне 1 мг-ға дейін (1 таблетка), содан кейін препараттың реакциясына байланысты 0,5 мг тәулігіне 1 рет (1/2 таблетка). жеке ит. Әр дозаны түзету арасында кемінде 7 күн болуы керек. Несеп шығаруды бақылайтын ең төменгі тәуліктік доза анықталғаннан кейін, дозаны екі күнде бір рет енгізу арқылы одан әрі төмендетуге болады. Иттер 2 мг INCURIN -ден артық қабылдамауы керек®Күніне бір таблетка (2 таблетка). Егер ит 2 мг INCURIN -ге жауап бермесе®Планшеттер күніне диагнозды қайта бағалау керек.

Ескертулер

Адамдық ескертулер: Адамға қолдануға арналмаған. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз. Бала туатын жастағы немесе емшек емізетін әйелдер INCURIN препаратын қолданғанда сақ болу керек®Планшеттер. Препаратты қолданудан кейін қолыңызды сабынды сумен жуыңыз. Адамдар кездейсоқ жұтып қойған жағдайда дәрігермен кеңесіңіз.

Жануарлар туралы ескертулер: Кейбір эстрогендер сүйек кемігінің өзгеруімен және сүт безі ісіктерінің даму қаупімен байланысты болды. Алайда, INCURIN үшін жануарлардың қауіпсіздігін зерттеудің мақсатты нәтижелері мен шетелден кейінгі фармакологиялық қадағалау деректері®Планшеттер эстролмен өңделген иттерде бұл жағдайлардың даму қаупі төмен екенін көрсетті.

Сақтық шаралары

Несеп шығарудың бұзылуына әсер ететін факторларды бағалауды INCURIN қолданар алдында қарастырған жөн®Планшеттер.

Басқа эстрогендермен қолдануға болмайды. INCURIN -ді бір мезгілде қолдану®Басқа эстрогендер бар таблеткалар бағаланбаған.

INCURIN -ді бір мезгілде қолдану®Глюкокортикоидтары бар таблеткалар бағаланбаған.

INCURIN қолдану®Бауыр ауруы бар иттердегі таблеткалар бағаланбаған.

INCURIN қауіпсіз қолдану®Планшеттер бүтін ұрғашы иттерге, жүкті немесе емізетін иттерге, еркек иттер мен 1 жасқа толмаған иттерге бағаланбаған.

Жағымсыз реакциялар

Плацебо бақыланатын далалық зерттеулердің тиімділігін анықтау үшін жүргізілген бастапқы кезеңде 226 иттің 115-ке INCURIN дозасы берілді.®Планшеттер 14 күн бойы тәулігіне 2 мг дозада. Зерттеудің бірінші кезеңіндегі жағымсыз реакциялар бірінші кезекте 1 -кестеде көрсетілгендей асқазан -ішек жолдары мен эстрогендік әсерлерді қамтиды.

1 -кесте: INCURIN -мен емдеудің 14 күнінде хабарланған жағымсыз реакциялар®Таблеткалар тәулігіне 2 мг немесе плацебо мөлшерінде тағайындалады

Жағымсыз реакция

INCURIN®Планшеттер тобы

иттердің %

(n = 115)

Плацебо тобы

иттердің %

(n = 111)

Анорексия

13,0%

3,6%

Эмезис

9,6%

6,3%

Полидипсия

7,0%

7,2%

Вульваның ісінуі

4,3%

0,0%

Мазасыздық

3,5%

2,7%

Жыныстық тартымдылық

3,5%

1,8%

Ұйқышылдық

1,7%

0,0%

Гиперсаливация

1,7%

0,0%

Эструзиялық мінез -құлық

0,9%

osteo bi-flex жанама әсерлері

0,0%

Сүт бездерінің гиперплазиясы

0,9%

0,0%

Далалық зерттеудің екінші кезеңінде барлық иттер INCURIN -мен емделді®14 -ші күннен 42 -ші күнге дейінгі таблеткалар; препарат дозасы несеп шығаруды бақылауға байланысты апта сайын аралықпен жоғарылату немесе төмендету (тәулігіне 2 мг аспауы керек). 2 -кестеде INCURIN -мен емделген иттердегі жағымсыз реакциялар жинақталған®Планшеттер екінші зерттеу кезеңінде. Иттер есірткінің аз мөлшерін қабылдаған кезде жағымсыз реакциялар азаяды. Эстриолдың 10 дозасын алған бір ит жатырдың діңгегі пиометрасына күдіктенгендіктен шығарылды. Бұл жағымсыз реакция мен INCURIN арасындағы байланыс®Планшеттерді анықтау мүмкін болмады.

2-кесте: Екінші зерттеу кезеңінде хабарланған жағымсыз реакциялар (14-42 күн)

Жағымсыз реакция

INCURIN®Планшеттер тобы

иттердің %

(n = 224)

Анорексия

12,9%

Эмезис

7,6%

Вульваны жалау

4,5%

Вульваның ісінуі

4,0%

Вулвовагинит

4,0%

Летаргия

4,0%

Полидипсия

3,6%

Агрессия

1,8%

Гиперактивтілік

1,8%

Цистит

1,3%

Мазасыздық

0,9%

Сүт бездерінің гиперплазиясы

0,9%

Ұйқышылдық

0,9%

Эструзиялық мінез -құлық

0,9%

Жыныстық тартымдылық

0,4%

Алопеция (жергілікті)

0,4%

Ұзартылған зерттеулер 300-ден астам ит қатысқан далалық зерттеулерден кейін жалғасты. Далалық зерттеулерде байқалғандарға қосымша жағымсыз реакцияларға вульваның гиперпигментациясы мен лихенификациясы кірді. Сондай -ақ, INCURIN алатын 3 ит®Планшеттер агрессивті мінез -құлыққа байланысты эвтанизацияланды.

Сыртқы нарық тәжірибесі: INCURIN үшін шетелдік нарықтан кейінгі фармакологиялық қадағалау деректері®Планшеттер 2000-2010 жылдар аралығында Intervet, Inc компаниясымен жиналды, хабарланған жағымсыз әсерлердің шамамен 20% жергілікті немесе жалпы алопецияға байланысты болды. 1 немесе одан да көп иттерде вагинальды қан кетулер, ықтимал дүмше пиометрасы, эпилепсиялық ұстамалардың ұлғаюы, анемия, лейкопения және тромбоцитопения байқалды. Басқа хабарланған жағымсыз оқиғалар АҚШ зерттеулерінде болған оқиғаларға ұқсас болды.

Техникалық көмек алу немесе күдікті жағымсыз реакциялар туралы хабарлау үшін 1-800-224-5318 телефоны бойынша Интерветке хабарласыңыз. Материалдық қауіпсіздік мәліметтер парағының (MSDS) көшірмесін алу үшін 1-800-770-8878 телефонына хабарласыңыз.

Клиникалық фармакология

Эстриол - табиғи эстроген. Эстрогендер әйелдерде уретраның тыныштық бұлшықет тонусын жоғарылатады және эстрогеннің азаюына байланысты зәр шығаруды ұстамаған аналық иттерді емдеуге қолдануға болады. Эстриол ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді. Несеп-жыныс жолдарының төменгі жасушаларындағы рецепторларға жоғары жақындығы бар, бірақ қысқа мерзімді рецепторлардың орналасу уақыты эндометриялық пролиферацияның, қаңқа бұлшықеттерінің өсуінің және эстроген-эстрогенді рецепторлардың ұзақ уақыт байланысымен байланысты сүйек кемігін басудың жағымсыз әсерін шектейді.

Табиғи түрде кездесетін үш эстрогеннің бірі ретінде эстроли - бұл липофильді қосылыс, ол жасушалық мембраналар арқылы пассивті түрде тарала алады және ген экспрессиясын реттеу үшін ядродағы эстроген рецепторларымен байланысады. Тамақтанатын аналық иттерге тәулігіне 2 мг/ит дозасын ішкеннен кейін, Т.максимумсәйкес С-мен 0,5-2 сағ (орташа 0,8 сағ) арасында болдымаксимуммәндері 220-1150 пг/мл (орташа 650 пг/мл). Ішек-бауырдың рециркуляциясы мен препараттың қайта сіңірілуі дозадан кейін 4-12 сағаттан соң плазмада концентрацияның екінші шыңына әкелуі мүмкін. Оның ересек 6 ит иттеріне бірнеше рет ішу арқылы қабылдауға негізделген Т1/2 жою 8-12 сағат аралығында болады.

Алайда, көптеген иттерде байқалған эстролиді қайта өңдеу Т1/2 дәл анықтауға кедергі келтіретін көптеген шыңдарды тудырды. Прандиальды күйдің эстролиолдың биожетімділігіне әсері бағаланбаған. Қайталанатын пероральді енгізу жүйелік эстролидің экспозициясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Тиімділігі

INCURIN-дің тиімділігін бағалау үшін көп алаңды, маскированный, плацебо-бақыланатын далалық зерттеу жүргізілді®Планшеттер. Клиентке тиесілі, жұмыртқалы гистерэктомияланған 1 жастан асқан, апта сайын кемінде 3 эпизодты ұстайтын аналық иттер INCURIN алу үшін кездейсоқ бөлінді.®Планшет немесе плацебо. Екі жүз алты ит (106 INCURIN -мен емделген®Планшеттер мен 100 плацебомен өңделген) 22 сайттың тиімділігі бағаланды. Әр итке 1 мг екі INCURIN таблеткасымен ауызша мөлшерледі®Планшеттер немесе плацебо екі таблетка 14 күн бойы күніне бір рет. Емдеу кезінде иелері күнделікті зәр шығаруды ұстамау эпизодтарының жиілігін тіркеді, ал тергеушілер апта сайын емделуге реакцияны бағалайды (континент/жақсарған немесе өзгермеген/нашар). Емдеудің табысы емдеуге жауапқа және 14 -ші күні несеп ұстамау эпизодтарының жиілігінің 0 -ші күнмен салыстырғанда мақсатты төмендеуіне негізделді. Емдеу табысына жеткен иттердің үлесі INCURIN -мен емделген топта статистикалық тұрғыдан едәуір жоғары болды (p = 0.0038).®Планшеттер (66%) плацебо өңделген топқа қарағанда (37%) 14-ші күні.

Зерттеудің екінші кезеңінде INCURIN дозасының төмендеуі бағаланды®Зәр шығаруды ұстауға арналған таблеткалар. 14 -ші күннен кейін барлық иттер (224) 2 таблетка INCURIN алды®Планшеттер (2 мг) күніне бір рет. 21 -ші күннен бастап тергеушілерге INCURIN дозасын түзетуге рұқсат етілді®Несеп шығарудың тоқтауы бақыланса, 42 -ші күнге дейін апталық интервалмен жоғары немесе төмен таблеткалар (тәулігіне 2 мг аспауы керек). Зерттеудің соңында 191 итке доза туралы ақпарат және зәр шығаруды ұстамау көрсеткіші қол жетімді болды; тоқсан төрт ит 2 мг INCURIN алды®Күніне планшеттер, ал қалған 96 ит тәулігіне 2 мг -нан төмен дозаны төмендеткен. 2 мг INCURIN алатын 94 иттің ішінде®Зерттеудің соңғы аптасында тәулігіне таблеткада 81 ит (86%) 0-ші күнмен салыстырғанда несеп ұстамауды төмендеткен (n = 57) немесе несеп ұстамау (n = 24) болған. Дозаны төмендеткен тоқсан жеті иттің ішінде тәулігіне 2 мг төмен, барлық иттер 1 мг INCURIN алады®Күніне бір рет (n = 41), күн сайын 1 мг (n = 5) немесе 0,5 мг (n = 24) таблеткалар 0 күнімен салыстырғанда ұстамауды төмендеткен немесе мүлде болмаған.

Күніне бір рет 0,5 мг қабылдаған 26 иттің 25-інде ұстамау төмендеген немесе жоқ, ал бір итке 2 мг INCURIN енгізілген.®Планшеттер күн сайын ұстамауды төмендетеді.

Зерттеудің екі кезеңінде де гематология мен сарысу химиясында клиникалық маңызды өзгерістер болған жоқ.

ЖАНУАР ҚАУІПСІЗДІГІ: 26 апталық қауіпсіздік зерттеулерінде салмағы 7,3-тен 10,5 келіге дейінгі шамамен 1 жастағы 24 сау және аналық истерэктомияланған аналық Beagle ұрғашы кездейсоқ түрде әрқайсысы 6 жануардан тұратын 4 топқа бөлінді. INCURIN®Планшеттер күніне 0 (плацебо), 1X (2 мг), 3X (6 мг) және 5X (10 мг) мөлшерінде ауызша енгізілді, иттерге тәулігіне 2 мг ұсынылатын максималды ұсынылған доза. Вульваның ісінуі, сүт безінің гиперплазиясы және вульварлы разряд сияқты эстрогендік әсерлер INCURIN алған барлық иттерде жиі болды.®Планшеттер және дозаға тәуелді түрде жоғарылатылды. Өте ауыр жағдайда барлық иттер INCURIN -мен емделеді®Планшеттерде вульвасы үлкейген, күніне 2 мг алатын 1 иттен басқа. Микроскопиялық түрде емделген иттердің вульвасы мен қынапшасы лимфоплазмалық инфильтраты бар немесе онсыз прострус тәрізді көрініске ие болды. Сонымен қатар, әр топтағы иттердің шамамен үштен бірі INCURIN-мен емделген®Планшеттерде бүйрек жамбас лимфоплазмацитикалық инфильтраты мен уротелий гиперплазиясы болды. Тәулігіне 10 мг емделген бір иттің қуық қабынуы болды. 6 және 10 мг INCURIN алған иттер®Планшеттерде басқа 2 топтағы иттермен салыстырғанда лейкоциттер саны, нейтрофилдердің абсолютті саны және тромбоциттер санының артуы байқалды. INCURIN -ге қатысты өзгерістер болған жоқ®Сүйек кемігінің жағындыларын микроскопиялық бағалауда таблеткаларды енгізу байқалды. Миелоидты: эритроидты (M: E) жасушалық коэффициенттер 10 мг INCURIN алған иттер арасында салыстырмалы болды.®Таблеткалар тәулігіне және плацебомен емделетіндер.

САҚТАУ АҚПАРАТЫ: 40 ° C (104 ° F) дейін рұқсат етілген экскурсиялармен 25 ° C (77 ° F) температурада немесе одан төмен температурада сақтаңыз.

Қалай жеткізілген

INCURIN®Планшеттерде әр таблеткада 1 мг эстроли бар және фольгадан жасалған блистерлі қаптамада 30 бір таблеткадан тұрады. 30 таблеткадан (бір блистерлік қаптамадан) немесе 90 таблеткадан (үш блистерлік пакеттен) тұратын екі картон мөлшері бар.

Германияда жасалған,

Аян 04/16

INCURIN® Планшеттері Intervet International B.V. немесе аффилиирленген компаниялардың немесе лицензиарлардың меншігі болып табылады және авторлық құқықтармен, тауарлық белгілермен және басқа да зияткерлік меншік заңдарымен қорғалған.

Авторлық құқықтар © 2011

Intervet International B.V.

Барлық құқықтар сақталған.

153438 R4

CPN: 1047505.1

MERCK ЖАНУАРЛАРДЫҢ ДЕНСАУЛЫҒЫ
Intervet Inc.

2 GIRALDA FARMS, MADISON, NJ, 07940
Клиенттерге қызмет көрсету: 800-521-5767
Тапсырыс үстелі: 800-648-2118
Техникалық қызмет көрсету (жануарларға көмекші): 800-224-5318
Техникалық қызмет (мал шаруашылығы): 800-211-3573
Факс: 973-937-5557
Веб -сайт: www.merck-animal-health-usa.com
Жоғарыда жарияланған Incurin Tablets ақпаратының дұрыстығын қамтамасыз ету үшін барлық күш -жігер жұмсалды. Дегенмен, оқырмандар АҚШ өнімінің жапсырмасында немесе қаптамада көрсетілген өнім туралы ақпаратпен танысу жауапкершілігі болып қала береді.

Авторлық құқықтар © 2021 Animalytix LLC. Жаңартылған: 2021-08-30